Моксонидин Тева 0,4 мг № 30 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Моксонидин-Тева

Саудалық атауы

Моксонидин-Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксонидин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 0,2 мг және 0,4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,2 мг немесе 0,4 мг моксонидин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кросповидон, повидон, магний стеараты,

қабықтың құрамы: темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), Dyestuff Opadry Y-1-7000 white (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, диаметрі (6.0 ± 0.2) мм, ақшыл қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0,2 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, диаметрі (6.0 ± 0.2) мм, күңгірт қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0,4 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Гипертензияға қарсы препараттар. Орталықтан әсер ететін антиадренергиялық препараттар. Имидазолинрецепторларының агонистері. Моксонидин

АТХ коды С02АС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда моксонидин асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлігінен жылдам және толық дерлік (Тмакс 1 сағатқа жуық) сіңеді. Абсолютті биожетімділігі - 88%, біріншілік бауыр метаболизмі жоқтығын көрсетеді. Тамақ ішу моксонидин фармакокинетикасына әсер етпейді. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 7,2% құрайды. Қанда моксонидинның тек бір ғана метаболиті – дегидромоксонидин анықталады. Оның фармакологиялық белсенділігі моксонидинге қарағанда 10 есе төмен. 24 сағат ішінде моксонидиннің 78% астамы бүйрекпен және 13% дегидромоксонидин түрінде шығарылады. Басқа, маңыздылығы төмен метаболиттер несепте енгізілген дозаның 8% жуығы мөлшерінде табылады. Дозаның 1% азы нәжіспен метаболиттер түрінде шығарылады. Моксонидиннің және оның негізгі метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2,5 және 5 сағат.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттердегі фармакокинетикасы

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде фармакокинетика өзгерістері анықталмаған.

Егде жастағылардағы фармакокинетикасы

Жасырақ адамдармен салыстырғанда, негізінен егделердегі төмендеген метаболизмдік белсенділігімен және/немесе биожетімділігі жоғарылауымен шартталған егде пациенттерде моксонидин фармакокинетикасында айырмашылық байқалады. Алайда фармакокинетикасындағы бұл айырмашылықтардың клиникалық мәні жоқ.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі фармакокинетикасы

Балалар мен жасөспірімдерде фармакокинетикалық зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігіндегі фармакокинетикасы

Моксонидин шығарылуы креатинин клиренсімен(КК) елеулі дәрежеде түзетіледі. Ауырлық дәрежесі орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 30-60 мл/мин) бүйрек функциясы қалыпты (ШСЖ >90 мл/мин) гипертензиясы бар науқастардағыдан қан плазмасындағы тепетеңдік концентрациясы және ақырғы жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2 және 1,5 есе жоғары. Оның үстіне қан плазмасындағы моксонидиннің ең жоғары концентрациясы ауырлық дәрежесі орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде 1,5-2 есе жоғары. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин) бар науқастарда қан плазмасындағы тепетеңдік концентрациясы және ақырғы жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты артериялық гипертензиясы бар науқастардағыдан шамамен 3 есе жоғары. Көп реттік доза қабылдау аталған топтағы науқастар организмінде моксонидин жинақталуына алып келмейді. Диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы науқастарда (ШЖС < 10 мл/мин) қисық астындағы аудан (AUC) және терминалдық жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы қалыпты науқастардағыға қарағанда тиісінше 6 және 4 есе жоғары. Тиісінше, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда моксонидин дозасын жеке қажеттіліктеріне сәйкес титрлеу керек. Моксонидин гемодиализ жүргізгенде елеусіз дәрежеде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Моксонидин-Тева антигипертензиялық препарат болып табылады. Моксонидиннің әсер ету орны орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) екенін көрсетеді. Моксонидин ми діңінде имидазолинді рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Имидазолинге сезімтал рецепторлар сопақша мидың вентролатеральдік бөлігіндегі ростральді бөлімінде шоғырланған, бұл бөлікшеткері симпатикалық жүйке жүйесін реттеу орталығы болып саналады. Имидазолинді рецепторларды стимуляциялағанда симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі төмендейді және қан қысымы төмендейді.

Моксонидин имидазолиндік рецепторлармен салыстырғанда басқа симпатолитикалық антигипертензивтік дәрілерден α2-адренорецепторларға төмен тектестігімен ерекшеленеді. Моксонидин қабылдағандағы седативтік әсердің төмен болуы және ауыз құрғауының ықтималдығы осылай түсіндірілуі мүмкін.

Моксонидин жүйелік қан тамырлық қарсыласуды азайту нәтижесінде артериялық қысымды төмендетеді, бұл клиникалық зерттеулерде дәлелденген.

Моксонидин семіздігі және инсулинге резистентті орташа артериялық гипертензиясы бар науқастарда плацебомен салыстырғанда тіндердің инсулинге сезімталдығын 21%-ға жақсартады.

Қолданылуы

- эссенциальді (бастапқы) гипертензия

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткалар жеткілікті мөлшерде су іше отырып, тамақ ішуге байланыссыз,ішке қабылданады.

Көп жағдайларда Моксонидин-Теваның бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды; 2 қабылдауға бөлінуі тиіс ең жоғары тәуліктік доза 0,6 мг құрайды. Ең жоғары бір реттік доза 0,4 мг құрайды. Дозасы мен емдеу курсын клиникалық жауабына қарай жеке таңдайды.

Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде моксонидиннің бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды. Қажет болғанда және жақсы жағымдылығында орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде моксонидин дозасы тәулігіне 0,4 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Моксонидинді қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер болмауына байланысты 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

ЖАҒЫМСЫЗ ӘСЕРЛЕРІ

Төменде келтірілген жағымсыз әсерлер жиі кездесетіндерге сай жіктелген. Жиі категориялар MedDRA (Медицинада тұрақты қолданылатын терминдер сөздігі) белгілеріне сай анықталған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Өте жиі (≥1/10)

ауыздың құрғауы

бас айналуы/вертиго, бас ауыруы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения

диарея, жүрек айнуы, құсу, диспепсия

бөртпе, қышыну

арқаның ауыруы

брадикардия, гипотензия (ортостатиканы қоса)

ангионевроздық ісіну, шеткері ісіну

мойын айналасының ауыруы

құлақтың шуылы

күйгелектік, естен тану

Жиі (≥1/100, <1/10)

Жиі емес (≥1/1000. <1/100)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- синус түйінінің әлсіздік синдромы немесе синоатриальді блокада

- брадикардия (тыныш жағдайдағы жүрек жиырылу жиілігі минутына 50 аз)

- II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада

- жүрек жеткіліксіздігі

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин, қан сарысуындағы креатинин концентрациясы > 160 мкмоль/л)

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моксонидин-Теваны басқа гипотензиялық дәрілермен бірге қолданғанда өзара әсерін күшейту жүреді.

Трициклды антидепрессанттар орталықтық әсері бар антигипертензиялық дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкіндігінен, Моксонидин-Теваны аталған топтың препараттарымен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Моксонидин-Тева трициклды антидепрессанттардың (оларды бірге тағайындаудан аулақ болу керек), транквилизатордың, алкогольдің, седативті және ұйықтататын дәрілердің седативтік әсерін күшейте алады.

Моксонидин-Тева лоразепам қабылдайтын пациенттерде төмендеген когнитивтік қабілетін орташа жақсартады. Моксонидин-Тева препараты бірге қабылдағанда бензодиазепиндердің седативтік әсерін күшейтеді.

Моксонидин-Тева тубулярлық экскреция арқылы шығарылатындықтан, шығарылу жолдары осындай препараттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Брадикардиядан аулақ болу үшін атриовентрикулярлық блокада дамуына болжамды бейімі бар пациенттерде және 1-ші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар науқастарға сақтықпен тағайындалады.

Моксонидинді жүректің ауыр ишемиялық немесе тұрақсыз стенокардия ауруы бар науқастарда қолданғанда ерекше сақ болу керек, өйткені препаратты аталған категориядағы пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Моксонидин-Тева препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындағанда сақтық шараларын сақтау керек, өйткені моксонидин бүйрекпен шығарылады. Бұл пациенттер әсіресе емнің басында дозаны мұқият таңдауды қажет етеді. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрауы тиіс, және клиникалық көрсетілімі және жақсы жағымдылығы жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ> 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) бар пациенттерде тәулігіне ең жоғарысы 0,4 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Егер Моксонидин-Тева препаратын бета-адреноблокаторлар тобының препаратымен біріктірілімде қабылдаса, екі препаратты да тоқтату қажет болған жағдайда алдымен бета-адреноблокаторды және тек бірнеше күннен кейін ғана - Моксонидин-Тева препаратын тоқтатады.

Препаратты қабылдауды тоқтатқанда тоқтату синдромы байқалмайды.Алайда емді күрт үзуге де болмайды; дозаны екі апта бойына біртіндеп төмендету ұсынылады.

Орташа жүрек жеткіліксіздігі қатар жүретін пациенттерде қауіпсіздігін растайтын клиникалық деректер болмағандықтан, мұндай пациенттерге Моксонидин-Теваны абайлап қолдану керек.

Егде жастағы пациенттер қан қысымын төмендететін дәрілердің жүрек қантамырларына әсеріне сезімтал болуы мүмкін. Сондықтан емді ең аз дозадан бастаған жөн, ал бұл реакцияларға әкелуі мүмкін ауыр зардаптардың алдын алу үшін дозаны жоғарылатуды сақтықпен жүргізген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде жоғары зейін жұмылдыруды және ұйқышылдық және бас айналуы салдарынан психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыз құрғауы, құсу, шаршау және асқазан ауыруы. Ауыр артық дозаланған жағдайда сананың бұзылыстары және тыныс алу бәсеңдеуі мүмкін. Сондай-ақ АҚ қысқа мерзімдік жоғарылауы, тахикардия, гипергликемияның потенциалды мүмкіндігі бар.

Емі: спецификалық антидоты жоқ. Гипотензия кезінде допаминді енгізу және қан айналымын демеу шаралары, соның ішінде ерітінділерді вена ішіне енгізу қажет болуы мүмкін. Брадикардияны жою үшін атропин қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері парадоксальді артериялық гипертензияны азайтуы немесе жоюы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Меркле ГмбХ», Ludwig-Mercle-Str. 3, 89143, Блаубойрен, Германия

Қаптаушы

«Меркле ГмбХ», Graf-Arco-Str. 3, 89079, Ульм, Германия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ратиофарм ГмбХ», Graf-Arco-Str. 3, 89079, Ульм, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р), Алматы қ., әл-Фараби даңғ., 17/1, Нұрлы-Тау БО, 5Б, 6 қабат, Телефон: (727)3251615; е-mail: info.tevakz@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz